Обезболивающие препараты применяются для устранения болевого синдрома, самыми лучшими из них считаются те, которые действуют быстро и при этом безопасны для организма. К таким медикаментам с полной уверенностью можно отнести Кеторол — лекарство, используемое для купирования болей разного происхождения.
Состав и механизм действия Кеторола
Кеторол выпускается в трех лекарственных формах — таблетках, растворе для инъекций и в виде геля. Независимо от формы выпуска основным активным компонентом является кеторолака трометамин.
Препарат относится к нестероидным противовоспалительным ненаркотическим средствам. Под действием кеторолака в периферических тканях снижается секреция циклооксигеназы, фермента, отвечающий за выработку простагландинов. Это физиологически активные вещества, регулирующие болевые ощущения, воспалительные процессы и температуру. Блокируя ферментную активность цикооксигеназы, Кеторол соответственно снижает и выработку простагландинов, что приводит к следующим эффектам:
- уменьшается воспаление;
- нормализуется температура;
- болезненные ощущения купируются.
Сильнее всего при использовании Кеторола проявляется именно анальгезирующий эффект, поэтому данный препарат часто назначают как при умеренных, так и при сильных болях. Лекарство в отличие от Диклофенака и ряда других НПВС при соблюдении короткого курса лечения не приводит к появлению эрозий на слизистых оболочках желудка.
Кеторол помогает только снять боль, на причину ее появления лекарство не влияет.
При выраженном и постоянном болевом синдроме необходимо установить первопричину патологии и пройти соответствующий курс терапии.
Показания к назначению
Кеторол предназначен только для ликвидации острых болезненных ощущений. Таблетированную форму препарата и уколы используют для устранения следующих видов боли:
- Головной;
- Зубной;
Кеторол в уколах при болях применяют часто после травм, для лечения остеохондроза, радикулита в острую стадию болезней. Препарат может входить в схему лечения онкологических больных. Очень часто ампульный Кеторол для устранения болей при злокачественных заболеваниях используется в комбинации с Анальгином и Димедролом. Причем последние два лекарства необходимо делать отдельно, то есть Кеторол набирают в один шприц, а Димедрол с Анальгином в другой.
Без назначения врача нельзя использовать одновременно несколько препаратов с анальгезирующим эффектом, так как это многократно повышает развитие побочных реакций.
Выбор лекарственной формы медикамента зависит от степени выраженности болевого синдрома, первопричины его развития, наличия сопутствующих патологий.
Противопоказания к препарату
Кеторол в сравнении со многими обезболивающими средствами действует намного сильнее, но у этого препарата достаточно большой список противопоказаний. Перед использованием таблеток и лекарства в ампулах необходимо убедиться, что у больного нет:
- Бронхоспазма. Кеторол не назначается и если спазм бронхов был в прошлом.
- Обострения заболеваний, протекающих с эрозивным и язвенным поражением слизистой оболочки ЖКТ. Это относится к эрозивному гастриту, язвенной болезни желудка.
- Бронхиальной аспириновой астмы.
- Нарушения свертываемости крови. Кеторол несколько разжижает кровь, поэтому препарат небезопасно использовать при гемофилии.
Кеторол можно использовать только после достижения 16 лет. Противопоказано во время лечения принимать алкоголь, так как это многократно усиливает раздражающее действие кеторолака на слизистые оболочки пищеварительного тракта.
Возможные побочные реакции
В большинстве случаев побочные эффекты выражены:
- нарушением мочеиспускания — учащением или его задержкой;
- головной болью;
- сонливостью;
- метеоризмом;
- диареей или запором;
- гипотонией.
Реже у больных в период использования Кеторола появляются спазмы в желудке, боли в спине, отеки, головокружение, бронхоспазм, ринит, носовые кровотечения.
При индивидуальной непереносимости действующего компонента возможна потеря сознания, отек горла, судороги.
При ярко выраженных побочных реакциях использование Кеторола следует прекратить и сообщить о изменении в самочувствии лечащему врачу.
Особенности использования Кеторола
Применение таблетированной и инъекционной формы препарата без назначения врача не должно продолжаться более 5 дней. Пациентам старше 65 лет и с нарушениями функции почек следует использовать лекарство в минимально возможной дозировке, так как у этих категорий больных риск развития побочных эффектов существенно выше.
Таблетки
Разовая доза составляет одну таблетку, это 10 мг кеторолака трометамина. Обезболивающий эффект продолжается на протяжении 4-6 часов. В сутки можно выпить не более 4-х таблеток.Таблетки проглатывают не разжевывая.
Инъекционное введение препарата
Кеторол в инъекциях ставят внутримышечно. Разовая доза препарата — 10-30 мг, что составляет 0,3 — 1 мл средства в ампулах. Инъекции можно повторять каждые 4-6 часов, но общая суточная дозировка не должна быть более 90 мг (3 ампулы).
Кеторол — аналоги
Не всегда Кеторол можно использовать для снятия болей. Если лекарство не подходит в связи с противопоказаниями к нему или не устраивает по цене, то можно использовать и другие обезболивающие средства.
Название препарата | Состав | Механизм действия | Форма выпуска | Средняя стоимость |
Кетанов | Кеторолака трометамол | Обезболивающее, противовоспалительное | Раствор для инъекций, таблетки | Таблетки — 70 рублей; Ампулы — 150 рублей. |
Кетонал | Кетопрофен | Противовоспалительное, обезболивающее. По сравнению с кеторолом быстрее выводится из организма, поэтому более безопасен при купировании болей у пожилых пациентов |
Таблетки, капсулы, раствор для инъекций, гель. | Капсулы — 150 рублей, ампульный раствор — 250 рублей |
Найз | Нимесулид | Жаропонижающее, обезболивающее, антивоспалительное | Таблетки, гель | Таблетки — 160 рублей |
Темпалгин | Метамизол натрия и триацетонамин | Анальзезирующее, умеренное противовоспалительное и седативное | Таблетки | 80 рублей |
Стоимость таблетированной формы Кеторола в среднем около 40 рублей. Оригинальный препарат и любой из его аналогов следует использовать, учитывая все противопоказания к приему лекарства.
Невыносимая боль порой может застать нас врасплох – это может быть и мигрень, и нарывающий зуб, и приступ невралгии, и радикулит. Во всех этих случаях хорошо зарекомендовал себя препарат Кеторол в виде инъекций. Однако применение этого средства имеет множество нюансов. О них необходимо знать, для того, чтобы не навредить своему здоровью.
Описание
У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным. Причем далеко не всем подобным препаратам свойственны эти эффекты в равной степени. Какие-то препараты используются преимущественно для снижения температуры, другие – для борьбы с воспалением.
Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы. Подобные препараты также называют наркотическими анальгетиками. И среди данной группы кеторолак лишь немного уступает морфину – одному из самых известных и эффективных обезболивающих средств.
При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.
Механизм действия
Принцип действия кеторолака, как и НПВП, основан на блокировании биохимической цепочки, заключающейся в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов из арахидоновой кислоты при помощи особого фермента – циклооксигеназы. А болевой синдром обычно обусловлен воздействием простагландинов на нервные окончания.
Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.
Инъекционнная форма препарата
Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.
Также в растворе содержатся, помимо воды:
- динатрия эдетат,
- октоксинол,
- хлористый натрий,
- пропиленгликоль,
- этанол,
- гидроксид натрия.
Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.
Раствор, содержащийся в ампулах, является полностью готовой для использования формой препарата, и поэтому в большинстве случаев нет необходимости разводить его другими субстанциями. Хотя при необходимости можно добавить содержимое ампулы в капельницу и вводить его в организм инфузионным способом. Методика введения в данном случае определяется лечащим врачом.
Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков. Кроме того, при парентеральном введении исключаются некоторые негативные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, такие, как тошнота, диарея, боли в животе. Раствор можно вводить как внутривенным, так и внутримышечным способами.
Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше +25 °С. Раствор нельзя замораживать.
Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.
При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.
Показания
Назначение препарата – исключительно симптоматическое лечение. Это означает, что Кеторол не воздействует на непосредственную причину патологических процессов в организме.
Препарат назначается при различных болевых синдромах:
- зубной боли;
- мышечной боли (миалгии);
- воспалении нервов (невралгии);
- радикулите;
- головной боли и мигрени;
- суставной боли (воспаления суставов при артритах или деструктивные процессы в суставах при артрозах) ;
- болезненных менструациях;
- состояниях после операций и родов;
- растяжениях, травмах и вывихах;
- ревматизме.
Может препарат использоваться и при болях, вызываемых онкологическими заболеваниями. При этом следует помнить, что при хронических болях кеторолак применять не рекомендуется.
Кеторолак способен воздействовать на боли как средней, так и высокой интенсивности. При относительно небольших болях рекомендуется использовать другие НПВП. При болях, связанных с кожными тканями и мышцами, в большинстве случаев эффективнее будет применение не инъекционной формы Кеторола, а наружной формы препарата – геля.
Несмотря на то, что препарат нередко используется для купирования послеоперационного болевого синдрома, его не следует применять во время обширных оперативных вмешательств или перед ними. То же самое относится и к возможному применению препарата для обезболивания процесса родов. Это категорически запрещено. Связаны данные запреты с риском возникновения массивных кровотечений.
Как быстро действует кеторолак
Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.
Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.
Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.
Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения
тип введения | доза, мг | концентрация мкг/л | время достижения концентрации, мин |
внутримышечное | 30 | 1,74-3,1 | 15-73 |
внутримышечное | 60 | 3,23-5,77 | 30-60 |
внутривенное | 15 | 1,96-2,98 | 0,4-1,8 |
внутривенное | 30 | 3,69-5,61 | 1,1-4,7 |
Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.
Фармакокинетика
На силу и длительность эффекта кеторолака также влияет фармакокинетика препарата.
Препарат равномерно распределяется во всех тканях. Степень связи с белками достигает 99%. Метаболизируется кеторолак преимущественно в печени, при этом образуются вещества, не обладающие обезболивающим действием. Большая часть препарата выводится почками, и лишь незначительная (6%) – через кишечник.
Замечено, что у молодых людей скорость вывода препарата из организма несколько выше, а у пожилых (старше 65) ниже. Также ниже скорость вывода препарата у людей, имеющих проблемы с почками.
В среднем период полувывода у людей со здоровыми почками составляет 5 ч, при умеренной почечной недостаточности это время удлиняется до 10 ч, при тяжелой – до 13. Состояние печени на фармакокинетику препарата не оказывает значительного влияния.
Препарат способен проникать в грудное молоко и через плаценту, хотя и в относительно небольших количествах. Тем не менее, этого вполне достаточно, чтобы препарат был признан опасным при беременности и грудном вскармливании. Через гематоэнцефалический барьер препарат почти не проникает.
Кеторол, инструкция по применению
Препарат можно вводить внутримышечно либо внутривенно. Эпидуральное или интраспинальное введение не разрешается.
Стандартной разовой дозировкой для людей, имеющих здоровые почки, является 10-30 мг препарата. Конкретная дозировка определяется исходя из тяжести болевого синдрома. Во всех случаях рекомендуется использовать минимально эффективную дозировку, то есть, если в определенном случае боль снимет 10 мг препарата, то и в дальнейшем следует использовать именно это количество препарата. Рекомендуется начинать с дозы 10 мг. В случае хорошей переносимости дозу можно увеличить.
Сколько раз в день можно проводить уколы Кеторола? Инструкция определяет частоту в 2-3 раза в день. Однако интервалы между уколами должны быть в пределах 4-6 часов. В послеоперационный период интервал между инъекциями можно сократить до 2 ч. А общая суточная дозировка не должна превышать 90 мг.
У людей, имеющих нарушенную функциональность почек, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также у людей с массой тела менее 50 кг максимальная разовая дозировка не должна превышать 15 мг, суточная – 60 мг.
Общая дозировка за пятидневный курс лечения не должна превышать 450 мг (15 мл раствора). Для людей с хронической почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов это значение равняется 300 мг (10 мл раствора Кеторол).
Инструкция гласит, что раствор необходимо вводить медленно. Это справедливо как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Продолжительность введения раствора в вену не должна быть менее 15 с.
При первой возможности рекомендуется перевод больного с инъекций на прием препарата в таблетированной форме. При этом максимальная суточная доза препарата в обоих формах (парентеральной и таблетированной) все равно не должна превышать 90 и 60 мг (для пациентов младше и старше 65 лет соответственно ).
Следует помнить, что Кеторол – препарат, предназначенный для короткого курсового, но отнюдь не постоянного применения. Максимально допустимая длительность курса лечения составляет 5 дней.
Противопоказания
Препарат не разрешен в некоторых ситуациях. Прежде всего, он не рекомендован детям до 16 лет, так как его безопасность в данном случае не была надежно установлена. В частности, у детей возможны такие побочные реакции, как нарушения зрения и слуха, депрессия, нефрит, отек легких. Более безопасными для детей считаются такие препараты, как парацетамол или ибупрофен. Однако в некоторых случаях кеторолак все же может быть назначен детям, хотя лечение в данном случае должно проводиться под наблюдением врача и длиться не более 2 дней.
Также не следует делать уколы кеторолака беременным женщинам. Дело в том, что кеторолак, хотя и в относительно небольших количествах (примерно 10%), но все же проникает через плаценту в организм плода. Тесты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным действием, однако он может негативно влиять на беременность. Особенно строго следует соблюдать этот запрет в 3 триместре. Не следует лечиться данным средством и мамам, кормящим своих детей грудью.
Прочие противопоказания препарата:
- индивидуальная непереносимость кеторолака или других компонентов инъекционного раствора;
- непереносимость НПВП;
- одновременный прием других НПВП ;
- кровотечения;
- обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- обострения язвенного колита или болезни Крона;
- геморрагический инсульт;
- обезвоживание организма;
- острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- геморрагический инсульт или подозрение на него;
- нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
- гиперкальциемия;
- уменьшение объема циркулирующей крови;
- системные аллергические реакции;
- геморрагический диатез.
Большая часть этих противопоказаний связана с тем, что кеторолак, как и прочие НПВП, способствуют возникновению кровотечений и понижают свертываемость крови, благодаря препятствованию агрегации тромбоцитов. Этот эффект наблюдается в течение 1-2 суток после окончания приема препарата.
К относительным противопоказаниям, то есть, к случаям, когда препарат следует принимать с осторожностью, относят:
- пожилой возраст (более 65 лет);
- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- бронхиальная астма, в том числе, в анамнезе;
- болезнь Крона вне периода обострения;
- язвенный колит;
- язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- сердечная недостаточность в стадии компенсации;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет;
- сепсис;
- застой желчи;
- системная красная волчанка;
- хронические облитерирующие заболевания нижних конечностей;
- прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов;
- курение;
- алкоголизм;
- тяжелые соматические заболевания;
- отеки;
- нарушения нормальной концентрации липидов;
При нарушениях свертываемости крови препарат следует использовать только в том случае, если одновременно с его приемом проводится контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно для послеоперационных больных.
Побочные действия
Кеторол – очень эффективный препарат, который может надежно блокировать боль. Однако сила воздействия средства имеет и обратную, негативную сторону – достаточно большое количество побочных эффектов.
Самыми частыми побочными явлениями, с которыми сталкивается значительное число пациентов, более 1% – это отеки конечностей и лица, головокружения, сонливость и головная боль. По последней причине препарат не рекомендуется принимать людям, управляющим автотранспортом и занимающимся работами, требующими концентрации внимания.
Также достаточно частыми побочными эффектами, наблюдающимися более чем у 1 пациента из 100, являются расстройства желудка, боли в области живота, диарея. Эти симптомы чаще всего возникают у пожилых людей с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Необходимо отметить, что подобные побочные явления характерны не только для таблетированной формы препарата. Они могут встречаться и в случае его парентерального введения.
Ряд следующих побочных явлений встречается у более чем у 1 пациентов из 1000, но менее, чем у 1 пациента из 100:
- стоматит,
- метеоризм,
- запор,
- рвота,
- повышение артериального давления,
- кожная сыпь и зуд,
- боль и жжение в месте инъекции,
- обильное выделение пота.
К числу еще реже встречающихся побочных явлений следует отнести:
- язвы органов ЖКТ,
- желудочно-кишечные кровотечения,
- гепатит,
- холестатическая желтуха,
- сухость во рту,
- сильная жажда,
- острый панкреатит,
- острая почечная недостаточность,
- кровь в моче,
- частое мочеиспускание или недостаток мочи,
- нефрит,
- снижение слуха,
- звон в ушах,
- нарушение зрения,
- бронхоспазм,
- ринит,
- отек гортани,
- асептический менингит,
- галлюцинации,
- гиперактивность,
- депрессии,
- психоз,
- отек легких,
- обморок,
- кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
- анемия,
- эозинофилия,
- лейкопения,
- эксфолиативный дерматит,
- крапивница,
- синдром Стивенса-Джонсона,
- синдром Лайелла,
- анафилактический шок,
- отек языка,
- лихорадка.
Препарат может отрицательно влиять на фертильность, поэтому женщинам с пониженной способностью к оплодотворению или проходящим лечение от бесплодия, следует избегать приема кеторолака.
Что делать при возникновении побочных явлений
При возникновении любых побочных явлений, прежде всего, аллергического типа, следует обратиться за консультацией к врачу. Возможно, уменьшенная дозировка позволит избежать возникновения побочных явлений. А некоторые явления могут пройти и сами по себе. Однако во многих случаях наличие побочных явлений свидетельствует о непереносимости препарата. Тогда необходимо будет подыскать ему замену.
Что можно сделать, чтобы предотвратить побочные эффекты
Следует иметь в виду, что вероятность возникновения побочных эффектов зависит от дозы. Эта вероятность резко возрастает при превышении максимально допустимой суточной дозировки в 90 мг. Однако, с другой стороны, прием препарата в минимальной дозировке не может служить гарантией возникновения побочных реакций.
Также вероятность побочных эффектов возрастает при наличии у пациента относительных противопоказаний. В подобных случаях препарат можно принимать лишь по назначению врача и под его контролем. Вполне возможно, что в вышеуказанных ситуациях оптимальным будет выбор другого обезболивающего и противовоспалительного средства.
Для снижения риска возникновения нарушений работы ЖКТ, изъязвлений и кровотечений из ЖКТ можно применять ингибиторы протонного насоса (омепразол).
Из-за риска возникновения острой реакции непереносимости первое парентеральное введение во время курса лечения должно проводиться под контролем медицинского персонала. Таким образом, лечение препаратом в инъекционной форме лучше всего проводить в условиях стационара.
Взаимодействие с другими веществами
Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.
Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом из-за снижения эффективности кеторолака и повышения времени его вывода из организма.
При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.
Нефротоксичные препараты, в том числе, препараты золота, при одновременном применении с кеторолаком увеличивают свою нефротоксичность.
Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.
Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.
Препарат несовместим с алкоголем. Алкоголь резко увеличивает вероятность возникновения язв в слизистой оболочке ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.
Передозировка
Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.
Раствор для парентерального введения Кеторол является лекарственным препаратом клинико-фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства. Он используется для снижения выраженности болевого синдрома при различной воспалительной патологии.
Форма выпуска и состав
Препарат Кеторол является прозрачной, бесцветной жидкостью, которая не должна содержать видимых примесей или включений. Основным действующим веществом препарата является кеторолак, его содержание в 1 мл раствора составляет 30 мг. Также в его состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Этанол.
- Динатрия эдетат.
- Натрия гидроксид.
- Натрия хлорид.
- Пропиленгликоль.
- Отоксинол.
Раствор для парентерального введения Кеторол содержится в темных стеклянных ампулах объемом 1 мл, они расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 10 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Механизм обезболивающего эффекта действующего вещества раствора для инъекций Кеторол заключается в неселективном блокировании активности фермента циклоксигеназы (ЦОГ 1 и 2), который катализирует процесс химического превращения арахидоновой кислоты в простагландины. Эти соединения являются медиаторами воспалительной реакции, они продуцируются клетками иммунной системы во время повреждения тканей и вызывают ряд биологических эффектов. Развитие болевых ощущений при этом связано с непосредственным раздражением простагландинами чувствительных нервных окончаний. За счет снижения концентрации простагландинов в области воспалительной реакции, Раствор для инъекций Кеторол уменьшает выраженность болевого синдрома. Также в меньшей степени он уменьшает выраженность гиперемии и отека, а также снижает температуру тела при ее повышении. Препарат снижает уровень простагландинов верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые выполняют защитную функцию и простагландинов, обеспечивающих процесс агрегации (склеивание) тромбоцитов во время формирования тромба.
После парентерального введения раствора для инъекций Кеторол, действующее вещество быстро накапливается в тканях, а также равномерно распределяется в них. Метаболизируется кеторолак в гепатоцитах (клетки печени) с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой.
Показания к применению
Применение раствора для парентерального введения Кеторол показано для симптоматического и патогенетического лечения воспалительной патологии, сопровождающейся развитием болевого синдрома:
- Воспаление суставов (артриты) вследствие инфекционного, аутоиммунного процесса, а также дегенеративно-дистрофического разрушения суставных хрящей (артроз).
- Боли в мышцах (миалгия) и периферических нервах (невралгия), которые вызваны асептическим воспалением.
- Посттравматические и послеоперационные боли средней степени выраженности.
- Ревматическая патология, связанная с продукцией антител к собственным тканям организма и развитием специфического аутоиммунного воспаления.
Также он может применяться при онкологической патологии, сопровождающейся болевым синдромом средней степени интенсивности.
Противопоказания к применению
Введение раствора для инъекций Кеторол противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Индивидуальная непереносимость кеторолака или вспомогательных компонентов препарата.
- Наличие «аспириновой астмы», которая сопровождается развитием бронхоспазма (сужение бронхов вследствие повышение тонуса гладкой мускулатуры их стенок) в ответ на поступление в организм нестероидных противовоспалительных соединений.
- Выраженная печеночная или почечная недостаточность.
- Дегидратация (обезвоживание организма) и гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови), независимо от причин их возникновения.
- Снижение свертывания крови (гемофилия).
- Подтвержденный геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг) или подозрение на него.
- Одновременный прием других препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.
- Выраженные аллергические реакции, в частности бронхоспазм и ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица или половых органов, который развивается вследствие повышения проницаемости сосудистой стенки).
- Патологические процессы, сопровождающиеся нарушение кроветворения.
- Геморрагический диатез – заболевание тромбоцитов, которое приводит к повышенной кровоточивости из не крупных сосудов.
- Повышенный риск развития кровотечения, в том числе связанного с хирургическим вмешательством.
- Беременность на любом сроке течения, роды и грудное вскармливание.
- Детский возраст до 16 лет.
Применение препарата ограничено перед выполнением хирургических манипуляций ввиду повышения риска кровотечения во время их выполнения. Перед началом применения раствора для парентерального введения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Способ применения и дозы
Раствор для парентерального введения Кеторол вводится внутримышечно в минимальной терапевтически эффективной дозе, которая зависит от выраженности болевого синдрома. Разовая доза может варьироваться от 10 до 30 мг. Лицам с нарушением функциональной активности почек легкой и средней выраженности, а также людям старше 65 лет дозу препарата уменьшают до 10-15 мг. Допускается несколько введений препарата в такой дозировке с интервалом в 4-6 часов. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг, для лиц с нарушением функции почек и пожилых людей старше 65 лет – 60 мг. Длительность курса парентерального введения раствора для инъекций не должна превышать 5-ти дней.
Побочные эффекты
Начало лечения с помощью раствора для парентерального введения может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – гастралгия (боль в желудке), диарея, реже могут развиваться тошнота, рвота, метеоризм (вздутие живота), чувство переполненного желудка, стоматит (воспаление слизистой оболочки рта), формирование эрозий и язв желудка или двенадцатиперстной кишки, развитие желудочно-кишечного кровотечения, гепатита (воспаление печени, вызванное повреждением гепатоцитов), холестатическая желтуха, спровоцированная нарушением оттока желчи из желчного пузыря.
- Нервная система – периодическое головокружение, головная боль, сонливость, очень редко развивается асептический менингит (реактивное воспаление мозговых оболочек), повышение активности нервной системы, галлюцинации, депрессия, психоз.
- Органы чувств – шум или звон в ушах, снижение зрение (размытость зрительного восприятия).
- Система дыхания – бронхоспазм, одышка, отек гортани, ринит (воспаления слизистой носа).
- Мочевыделительная система – острая почечная недостаточность (очень редко), гематурия (появление крови в моче), учащение мочеиспускания с изменением объема (увеличение или уменьшение) выводимой мочи.
- Красный костный мозг и система крови – анемия (малокровие), эозинофилия (повышение количества эозинофилов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), снижение свертывания крови.
- Кожа – развитие мелкоточечной сыпи с зудом, эксфолиативный дерматит (уплотнение кожи, развитие шелушения на фоне повышенной температуры тела с лихорадкой или без нее), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла (тяжелое поражение кожи с ее частичным некрозом).
Развитие побочных эффектов является основанием к отмене использования раствора для парентерального введения Кеторол.
Особые указания
Перед началом применения раствора для инъекций Кеторол важно внимательно ознакомиться с инструкцией к нему и обратить внимание на такие особые указания:
- Влияние на возможности тромбоцитов к агрегации (склеивание) значительно уменьшается через 24-48 часов после отмены препарата.
- Исключается применение раствора для парентерального введения Кеторол в качестве обезболивающего средства в акушерской практике.
- Снижение объема циркулирующей крови (гиповолемия) значительно повышает риск развития побочных эффектов со стороны почек на фоне применения препарата.
- Исключается совместное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
- Раствор для инъекций Кеторол после его введения может взаимодействовать с лекарственными средствами других клинико-фармакологических групп, поэтому в случае их использования об этом следует предупредить лечащего врача.
- В связи с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не рекомендуется выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций во время применения препарата.
В аптечной сети раствор для парентерального введения Кеторол отпускается по рецепту врача. Нельзя начинать его самостоятельное применение или использовать по рекомендации третьих лиц.
Передозировка
Превышение рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Кеторол сопровождается болью в животе, тошнотой, рвотой, развитием эрозий желудка, поражением почек и метаболическим алкалозом (ощелачивание крови). Лечение передозировки заключается в проведении симптоматической терапии, так как при помощи гемодиализа (аппаратное очищение крови) концентрацию действующего вещества препарата в организме снизить практически невозможно.
Аналоги уколов Кеторол
Структурными аналогами для парентерального раствора Кеторол являются препараты Кетанов, Кеторолак. Они содержат такое же действующее вещество и оказывают аналогичный терапевтический эффект.
Сроки и условия хранения
Срок годности раствора для инъекций Кеторол составляет 3 года. Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25º С.
Кеторол уколы цена
Средняя стоимость раствора для инъекций Кеторол в аптеках Москвы колеблется в пределах 134-149 рублей.